Зопиклон (zopiclone)

Торговое название Добросон® Международное непатентованное название Зопиклон Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 7,5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – зопиклон, в пересчете на 100 % вещество, 7,5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза). Описание Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZOC 7.5» на одной стороне и риской на обеих сторонах, без запаха Фармакотерапевтическая группа Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства. Код АТХ N05CF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь Добросон® быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа. В зависимости от дозы (3,75 мг и 7,5мг), концентрация в плазме составляет 30 или 60 нг/мл, соответственно. Степень абсорбции Добросона® не зависит от приема пищи, от пола пациента и частоты приема препарата. Распределение Добросон® быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы является насыщаемым и составляет около 45%. Вследствие этого риск развития интоксикации крайне низок. В рекомендуемых дозах период полувыведения составляет около 5 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается, а индивидуальные различия слабо выражены. Менее 1% от суточной дозы выводится с грудным молоком. Метаболизм Метаболизм препарата Добросон® происходит с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного зопиклон-N-оксида (период полувыведения: 4,5 часа) и неактивного N-дисметил-зопиклона (период полувыведения: 7,5 часов). После повторного приема (15 мг в течение 14 дней) кумулирования метаболитов не наблюдалось. Даже после приема более высоких доз ферментная индукция не отмечалась. Выведение Низкий, по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), почечный клиренс (в среднем 8,4 мл/мин) Добросона® указывает на то, что зопиклон выводится в основном в виде метаболитов. Около 80% вещества и его метаболитов выводится почками, и около 16% - с калом в виде неконъюгированных метаболитов (N-оксид и N-дисметил). Особые группы пациентов У пожилых пациентов несколько замедляется метаболизм препарата в печени и удлиняется период полувыведения (около 7 часов), однако, после многократного приема препарата, кумулирования Добросона® в плазме не наблюдалось. У пациентов с почечной недостаточностью после длительного приема Добросона® также не было обнаружено кумулирования препарата или его метаболитов. Добросон® выводится при диализе. У пациентов с циррозом печени замедляется процесс деметилирования, что приводит к снижению до 40 % плазменного клиренса Добросона®. В связи с этим дозировка препарата для таких пациентов должна быть снижена. Фармакодинамика Добросон® является бензодиазепиноподобным веществом, относящимся к группе циклопирролонов, обладает седативным, снотворным и транквилизирующим действиями. Добросон® также обладает миорелаксантным и противосудорожным действиями. Эти эффекты обусловлены специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы группы ГАМКА, макромолекулярного комплекса, регулирующего открытие канальцев ионов хлора. Этот эффект идентичен действию бензодиазепинов. Показания к применению краткосрочное лечение бессонницы Способ применения и дозы Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 7,5 мг зопиклона (что соответствует 1 таблетке Добросона®). Эту дозу превышать не следует. Для пожилых и ослабленных пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и хронической дыхательной недостаточностью, лечение следует начинать с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона®). Несмотря на то, что у пациентов с почечной недостаточностью не было обнаружено кумулирования зопиклона, рекомендуется начинать лечение таких пациентов с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона®). Способ применения Добросон® следует принимать непосредственно перед сном. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Лечение должно проводиться в течение как можно более короткого периода времени. Продолжительность лечения, включая фазу постепенной отмены, не должна превышать 4 недели. В определенных случаях может возникнуть необходимость в продлении периода лечения на срок, превышающий максимально рекомендуемый. В этих случаях продление периода приема препарата возможно только после проведения повторной оценки состояния пациента. Последующее лечение препаратом Добросон® следует проводить только после повторной оценки состояния пациента. В начале лечения необходимо проинформировать пациента об ограниченной продолжительности лечения и объяснить, что в случае резкой отмены препарата может возникнуть феномен отдачи (временное усиление исходных симптомов). Побочные действия - очень часто (&ge; 1/10): горький или металлический вкус во рту (дисгевзия) - часто (от &ge; 1/100 до < 1/10): сонливость на следующий день после приема препарата, снижение внимания, головная боль, головокружения; двоение в глазах (главным образом в начале лечения и обычно исчезающее после повторного применения); нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (включая тошноту и рвоту), диспепсия - редко (от &ge; 1/10000 до < 1/1000): аллергические реакции, кожные реакции, такие как зуд и кожная сыпь (включая крапивницу); эмоциональная заторможенность, спутанность сознания и депрессия, парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие расстройства, депрессия; антероградная амнезия, нарушение координации, атаксия (проявляющаяся, главным образом, в начале лечения и обычно исчезающая после повторного применения), светобоязнь; сухость во рту; мышечная слабость; усталость; незначительное или умеренное повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы - очень редко (<1/10000): анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, мультиформная эритема; физическая и психологическая зависимость - частота неизвестна: сомнамбулизм. Противопоказания гиперчувствительность к зопиклону или любому другому компоненту препарата миастения гравис тяжелая дыхательная недостаточность синдром апноэ во сне тяжелая печеночная недостаточность период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется одновременное применение с алкоголем, т.к. это может приводить к усилению седативного действия Добросона®. Комбинация с другими центральными депрессантами, такими как антипсихотические вещества (нейролептики), снотворные средства, транквилизаторы/седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противосудорожные средства, анестетики и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом, может вызвать усиление угнетающего действия Добросона® на центральную нервную систему. При этом может наблюдаться эйфория, потенцированная наркотическими анальгетиками, что может вести к повышению психологической зависимости. Комбинация Добросона® с мышечными релаксантами может усиливать миорелаксирующий эффект последних. В связи с тем, что метаболизм Добросона® осуществляется с участием CYP3A4, концентрация зопиклона в плазме и его эффект может усиливаться при использовании данного лекарственного средства в комбинации с препаратами, подавляющими CYP3A4, такими как антибиотики-макролиды, азольные противогрибковые средства и ингибиторы ВИЧ протеазы, а также с соком грейпфрута. При совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 следует рассматривать возможность уменьшения дозы Добросона®. Препараты, индуцирующие CYP3A4, та