Дезогестрел

Торговое название Дезирет Международное непатентованное название Дезогестрел Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,075 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: дезогестрел 0,075 мг вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, &alpha;-токоферол, крахмал кукурузный, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, состав оболочки : гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171). Описание Таблетки круглой формы, гладкие, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены. Дезогестрел Код АТХ G03AC09 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь дезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и превращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достижении равновесных состояний пиковая концентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь и абсолютная биодоступность этоногестрела составляет приблизительно 70%. Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны. Дезогестрел метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел полностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидных коньюгатов. Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около 30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесные концентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки при внутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведение этоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов, так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1). Фармакодинамика Дезирет представляет собой таблетки на основе прогестина и содержит прогестин дезогестрел. Как и другие таблетки на основе прогестина Дезирет лучше всего подходит для применения во время кормления грудью и для женщин, которые не могут или не желают принимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Дезирет достигается в основном за счет подавления овуляции и изменения секреции цервикальной слизи. При применении препарата Дезирет в первые 56 дней частота овуляции не превышает 1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через 7-30 дней (в среднем через 17 дней). В сравнительном исследовании эффективности (в котором допускалось принимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препарата Дезирет составил 0,4 в группе всех включенных в исследование пациентов. Индекс Перля препарата Дезирет сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов. Прием препарата Дезирет приводит к снижению уровня эстрадиола в сыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом не выявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза. Показания - гормональная контрацепция Способ применения и дозы Таблетки следует принимать в порядке, указанном на контурной ячейковой упаковке, каждый день примерно в одно и то же время. Принимать по 1 таблетке в день в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразу после завершения предыдущей упаковки. Если препарат принимается первый раз Таблетки следует начинать принимать в первый день менструации. Допускается начать прием таблеток со 2–5 дня менструации, но в этом случае в течение первых 7 дней, во время первого цикла применения препарата, рекомендуется одновременное использование дополнительных негормональных (барьерных) методов контрацепции. После аборта в первом триместре: женщина может начинать прием препарата немедленно. Нет необходимости использовать какие-либо дополнительные методы контрацепции. После родов или аборта во втором триместре: Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после аборта во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При начале приема препарата в более поздние сроки рекомендуется исключить беременность и в течение первых семи дней приема препарата Дезирет использовать барьерные методы контрацепции. Если ранее использовалось другое комбинированное гормональное контрацептивное средство (комбинированный пероральный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь) Прием Дезирет начинают на следующий день после приема последнего активного драже, или не позднее 7-дневного перерыва в приеме для препаратов, содержащих 21 драже. В случае применения вагинального кольца или трансдермального пластыря, после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря, но не позднее, чем на следующий день после удаления вагинального кольца или трансдермального пластыря. Женщина может начать прием препарата Дезирет на следующий день после окончания обычного интервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день после приема плацебо таблеток предыдущего КОК, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуется применять дополнительный барьерный метод контрацепции. Переход с контрацептивов, содержащих только гестогены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант) Можно перейти с мини-пили на Леверетт мини в любой день, с инъекционной формы – в день, когда наступает срок следующей инъекции, с имплантата – в день его удаления. Во всех этих случаях дополнительные методы контрацепции не требуются. При пропуске таблеток Контрацептивная защита может снизиться, если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если прием очередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацепции не снижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила, а последующие таблетки принимать в обычное время. Если прием очередной таблетки задержан более чем на 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям, а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если таблетки были пропущены в первую неделю приема препарата и имел место половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема препарата, следует исключить беременность. При желудочно-кишечных расстройствах В случае возникновения тяжелых желудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполным и в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приема препарата, всасывание может быть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями, касающимися пропуска очередного приема препарата. Побочные действия Часто ( &ge; 1/100 до <1/10) - головная боль - тошнота, боли в области живота - увеличение массы тела - подавленное состояние, перемена настроения - болезненность молочных желез - снижение либидо - акне - боль в области груди - нерегулярные кровянистые выделения, аменорея Нечасто (&ge;1/1000 до <1/100) - непереносимость контрактных линз - вагинальные инфекции - рвота, диарея - алопеция - дисменорея - киста яичника Редко (&ge;1/10000 до <1/1000) - сыпь, крапивница -узловая эритема - выделения из молочных желез, эктопическая беременность Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата - венозная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в сочетании с факторами риска или без них артериальная тромбоэмболия или ее наличие в анамнезе, в частности инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения - злокачественные гормонозависимые опухоли установленные или предполагаемые наличие серьезных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза наличие в анамнезе предвестников тромбоза (например, преходяще