Бринзоламид/тимолол

Торговое название Азарга® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные 5мл, суспензия Состав 1мл содержит активные вещества: бринзоламид – 10 мг, тимолола малеат – 6,8мг (эквивалентно тимололу – 5,0 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлористоводородная концентрированная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл. Описание Белого или почти белого цвета однородная суспензия. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний глаз. Антиглаукомные препараты и миотики. Код АТС S01ED51 Фармакологические свойства Фармакокинетика При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток, хорошо всасывается в кишечнике. Сmax в крови определяется через 2 часа. Накапливается в эритроцитах, около 33% связывается с белками плазмы крови. Концентрации препарата, определяемые в плазме крови, значительно ниже терапевтически значимого уровня. Т1/2 составляет 3 часа. Так как препарат адсорбируется в эритроцитах, период полувыведения может составлять несколько месяцев. Выводится с мочой. При местном применении глазных капель Азарга®, тимолол всасывается через роговицу. Тимолол определяется во внутриглазной жидкости у человека сразу после его закапывания и в плазме крови через 12 часов после применения капель Азарга® . Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся через почки. Около 20% дозы тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, другая часть выводится в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет 4 часа. Фармакодинамика Глазные капли Азарга®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции водяной влаги, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Бринзоламид – сульфониламид, ингибитор карбоангидразы с системной абсорбцией. Карбоангидраза (угольная ангидраза) цинкосодержащий фермент, присутствующий в различных тканях организма, в том числе в почках и цилиарном теле глаза. Фермент имеет внутриклеточную локализацию и участвует в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Имеется несколько типов угольной ангидразы, однако наибольшей активностью обладает карбоангидраза II. Как при местном, так и при системном применении ингибиторы карбоангидразы вызывают снижение ВГД. Снижение внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через 2 часа после закапывания, максимальный эффект достигается через 12 часов. Значительное снижение внутриглазного давления может наблюдаться в течение 24 часов при использовании однократной дозы. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет 14-24% от исходного уровня. Бринзоламид характеризуется хорошей биодоступностью, высокой селективностью и мощной ингибиторной активностью по отношению к карбоангидразе II типа. Тимолол это неселективный адреноблокатор, у которого отсутствует внутренняя симпатомиметическая, прямая миокардиодепрессивная или мембрано–стабилизирующая активность, действие преимущественно связано с уменьшением секреции внутриглазной жидкости и небольшим увеличением оттока. Глазные капли Азарга® имеют лучшую глазную переносимость по сравнению с другими ингибиторами карбоангидразы, что объясняется меньшей ее концентрацией, оптимальным составом суспензии и физиологическим уровнем рН. При длительном применении глазных капель Азарга® не отмечается снижения эффективности, к тому же Азарга®, как правило, не оказывает системного воздействия на организм. Показания к применению: - повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы, не реагирующих на местное действие β-блокаторов или аналогов простагландинов - повышенное внутриглазное давление различной этиологии Способ применения и дозы: Встряхнуть флакон перед употреблением! Глазные капли Азарга® закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время. После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций. Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза). Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона. При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азарга®, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием Азарги® на следующий день. При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут. Побочные действия Местные: - ощущение инородного тела в глазу - раздражение глаза, гиперемия, блефарит, конъюнктивит - слезоточивость, зуд - снижение остроты зрения - раздражение глаза: гиперемия, слезоточивость, отек конъюнктивы, светобоязнь - раздражение век: покраснение, дерматит - точечный кератит, пигментация роговицы - гифема - болезненные ощущения в глазу - зрительный дискомфорт: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, астенопия - сухость глаз - аллергический конъюнктивит, отек и повышение проницаемости сосудов конъюнктивы - необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания Системные: При всасывании ингредиентов препарата в редких случаях могут отмечаться: - парестезия, характеризующаяся как временное онемение или ощущение покалывания в конечностях - боль в груди, аллопеция, сухость во рту, тошнота и диспепсия - нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, боль в грудной клетке, астения - головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, бессонница - спазм бронхов, одышка, кашель, першение в горле, носоглоточные выделения - боли в конечностях - уртикария, гиперпигментация кожи вокруг глаз, контактный дерматит - аллергические реакции. Противопоказания - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата - повышенная чувствительность к другим β–блокаторам. - известная гиперчувствительность к сульфаниламидам - бронхиальная астма - бронхиальная гиперактивность - хроническое обструктивное заболевание легких легкой или тяжелой степени - атриовентрикулярная блокада II и III степени - кардиогенный шок - выраженная сердечная недостаточность - аллергический ринит тяжелой степени - дистрофия роговицы - серьезные нарушения функции почек - гиперхлоремический ацидоз - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия Нежелательны сочетания со следующими лекарственными средствами: - метилксантины (эуфиллин) – потенцирование диуретического эффекта - хлорид аммония и другие, кислотообразующие диуретики – уменьшение диуретического эффекта. Выгодны сочетания с холинэргическими препаратами. При одновременном применении с ними возможно усиление гипотензивного эффекта в отношении ВГД. Тимолол может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами. Воздействие на внутриглазное давление или системное действие β-блокаторов может быть усилено глазными каплями Азарга®, если пациент помимо глазных капель получает β-блокаторы перорально. При применении глазных капель тимолола одномоментно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, гуанитидином или β-блокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами или парасимпатомиметическими средствами, наблюдается дополнительный эффект у пациентов с гипотензией и/или значительной брадикардией. Гипертоническая реакция, возникающая при резкой отмене клонидина, может быть усилена применением β-блокаторов. β-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических препаратов, а