ацеклофенак (aceclofenac)

Торговое название Аэртал® Международное непатентованное название Ацеклофенак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - ацеклофенак 100 мг, вспомогательные вещества: глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая состав оболочки Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макрогола стеарат, типа I. Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой «А». Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак. Код АТХ M01AB16 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрациис, при этом не оказывая влияния на степень всасывания. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров Выведение Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде. Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах. Характеристики у особых групп пациентов У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени. У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах. Фармакодинамика Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал® обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента. Показания к применению - симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, остеоартрите, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата, в т. ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика) Способ применения и дозы Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Аэртал® можно принимать с пищей. Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна – 100 мг – вечером). При нарушении функции печени - 100 мг/сут. С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений. Побочные действия Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту). Часто (1/100, <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение печеночных ферментов Нечасто (1/1000, <1/100) - рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит - зуд, кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница - повышение уровня мочевины и креатинина в крови Редко ( 1/10000, <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек - нарушения зрения -артериальная гипертензия (в том числе осложненная) - сердечная недостаточность - одышка -мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте, желудочно-кишечные кровотечения Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000) - гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия - депрессия, необычные сны, бессонница -парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - учащенное сердцебиение - гиперемия кожи, приливы, васкулит - бронхоспазм - стоматит - кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита - гепатит - геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) -нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах - повышение уровня щелочной фосфатазы - увеличение веса В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой. Противопоказания - гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата - пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу - пациентам с диагностированной или подозреваемой язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями - пациентам с другими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями (гемофилия или нарушения свертываемости крови) - острая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек - период после аортокоронарного шунтирования - подтвержденная гиперкалиемия - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками. Следует избегать следующих комбинаций НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать