амоксициллин (amoxicillin)/клавулановая кислота (clavulanic acid)

Торговое название Амоксиклав Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 156,25 мг/5мл и 312,5 мг/5мл Состав 5 мл суспензии (1 мерная ложечка) содержат активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 31,25 мг (для дозировки 156,25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, клавулановая кислота в виде калия клавуланата 62,5 мг (для дозировки 312,5 мг/5мл). вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил-целлюлоза , камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, земляничный ароматизатор (для дозировки 156,25мг/5 мл), ароматизатор «дикая вишня» (для дозировки 312,5мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол Описание Кристаллический порошок от белого до желто-белого цвета. Приготовленная суспензия – однородная суспензия от почти белого до желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТС J01CR02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты не изменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема. Приблизительно 17–20% амоксициллина и 22–30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы. Амоксициллин и клавулановая легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секрет нижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а в мозг и спинно-мозговую жидкость - только при воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организма создаются спустя 1 час после достижения максимальных сывороточных концентраций. Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях оба компонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активному метаболизму и выводится в основном с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемым воздухом. Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.3 часа, а клавулановой кислоты – 0.8-1.2 часа. Фармакодинамика Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектром бактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора ?-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с данным ферментом и таким образом защищающего амоксициллин от распада. Как и другие полусинтетические пенициллины, амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия – бактерицидный. Амоксиклав обладает широким спектром активности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов, а также следующих устойчивых, продуцирующих ?-лактамазы бактерий: - Грам-положительные аэробы (S.pneumonia, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, S.aureus, S.epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp.), - Грам-отрицательные аэробы (H.influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida), - Анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomices israelli). Показания к применению - инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзилофарингит, перитонзиллярный абсцесс) - инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония) - инфекции мочевыводящих путей - сальпингит, сальпинго-оофорит, эндометрит, пельвиоперитонит - инфекции костей и суставов - инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, инфицированные раны) - инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит) - заболевания передающиеся половым путем (шанкроид, гонорея) - одонтогенные инфекции (периодонтит) - инфекции брюшной полости, послеоперационные осложнения в брюшной полости. Способ применения и дозы Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав ® для лечения отдельных инфекций следует учитывать: - чувствительность возбудителя к антибиотику - степень тяжести и локализацию инфекции - возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже. Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав ® , например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях. Суспензию следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой. Для детей весом менее 40 кг, максимальная суточная доза препарата Амоксиклав ® составляет 2400 мг амоксициллина/600 мг кислоты клавулановой. Следует учитывать, что при необходимости применения более высокой суточной дозы амоксициллина, рекомендуется принимать другие формы препарата Амоксиклав ® с более высокой дозой, чтобы избежать применения излишне высокой суточной дозы кислоты клавулановой. Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней (информация, касающаяся продолжительности лечения представлена в разделе Особые указания). Дети весом более 40 кг Детям амоксициллин/кислоту клавулановую можно назначить в виде суспензии или таблеток. Обычно суспензия не назначается детям весом более 40 кг, данной группе пациентов рекомендуется назначать препарат в таблетках. Дети весом менее 40 кг Дозировка от 20мг/5мг/кг в сутки до 60мг/15мг/кг в сутки (максимальная доза, назначается в тяжелых случаях), разделенная на три приема. Отсутствуют клинические данные применения препарата Амоксиклав ® 156,25 мг/5 свыше 40 мг/10 мг/кг/сут у детей младше 2 лет. Детям в возрасте 6 лет и младше предпочтительно давать суспензию. У детей точные дозы рассчитываются на основании массы тела. Прилагается дозатор (дозировочная пипетка) для дозировки суспензии. Таблица выбора разовой дозы препарата Амоксиклав ® 156,25 мг/5 мл в зависимости от массы тела Масса тела (кг) Суточная доза амоксициллина 20 мг/кг/сут 40 мг/кг/сут 60 мг/кг/сут 2 по 0,5 мл 3 раза в сутки 1,0 мл 3 раза в сутки 1,6 мл 3 раза в сутки 3 по 0,8 мл 3 раза в сутки 1,6 мл 3 раза в сутки 2,4 мл 3 раза в сутки 4 по 1,1 мл 3 раза в сутки 2,1 мл 3 раза в сутки 3,2 мл 3 раза в сутки 5 по 1,3 мл 3 раза в сутки 2,7 мл 3 раза в сутки 4 мл 3 раза в сутки 6 по 1,6 мл 3 раза в сутки 3,2 мл 3 раза в сутки 4,8 мл 3 раза в сутки 7 по 1,9 мл 3 раза в сутки 3,7 мл 3 раза в сутки - 8 по 2,1 мл 3 раза в сутки 4,3 мл 3 раза в сутки - 9 по 2,4 мл 3 раза в сутки 4,8 мл 3 раза в сутки - 10 по 2,7 мл 3 раза в сутки 5,3 мл 3 раза в сутки - 11 по 3,0 мл 3 раза в сутки - - 12 по 3,2 мл 3 раза в сутки - - 13 по 3,5 мл 3 раза в сутки - - 14 по 3,7 мл 3 раза в сутки - - 15 по 4,0 мл 3 раза в сутки - - 16 по 4,3 мл 3 раза в сутки - - 17 по 4,5 мл 3 раза в сутки - - 18 по 4,8 мл 3 раза в сутки - - 19 по 5,1 мл 3 раза в сутки - - Таблица выбора разовой дозы препарата Амоксиклав ® 312.5 мг/5мл в зависимости от массы тела Масса тела (кг) Суточная доза амоксициллина 20 мг/кг/сут 40 мг/кг/сут 60 мг/кг/сут 19 по 2,5 мл 3 раза в сутки 5,0 мл 3 раза в сутки 7,6 мл 3 раза в сутки 20 по 2,7 мл 3 раза в сутки - - 25 по 3,3 мл 3 раза в сутки - - 30 по 4,0 мл 3 раза в сутки - - 35 по 4,7 мл 3 раза в сутки - - 40 по 5,3 мл 3 раза в сутки - - Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы не требуется. Почечная недостаточность Коррекция дозы основывается на максимально рекомендованной дозе амоксициллина. Не тре